2.19　大戟

Ⅰ药材简介

大戟生药材来源于大戟科植物大戟Euphorbia pekinensis Rupr.的干燥根。生于山坡、路旁、荒地、草丛及疏林下。分布在我国除新疆、广东、海南、广西、云南、西藏外的各地。秋季地上部分枯萎后至早春萌芽前，挖掘地下根，除去残茎及须根，洗净泥土，切断或切片晒干或烘干。此外，同属植物准噶尔大戟Euphorbia soongarica Boiss.的根，在新疆地区也可以做大戟使用^［1］。

大戟中根的化学成分有大戟苷、生物碱、大戟色素体A、大戟色素体B、大戟色素体C等化合物；新鲜大戟叶中含维生素C。另含树胶、树脂。其中以大戟苷为代表成分。大戟苷即为大戟的重要活性成分^［2］。

【性味归经】味苦、辛，性寒，有毒。归脾、肺、肾经。

【功能主治】泻水逐饮，消肿散结。用于水肿，胸腹积水，痰饮积聚，二便不利，痈肿，瘰疬。

【用法用量】内服：煎汤，0.5～3g，多入丸、散用。外用适量，生用，研末或熬膏外敷，或煎水熏洗。内服宜醋制，以减低毒性。

【贮藏】置阴凉干燥处，防蛀。

Ⅱ活性成分

大戟苷（euphorbon）

【结构式】

【分子式与相对分子质量】

C₃₃H₄₄O₉　 584.70

【活性】

大戟苷对部分细胞有毒性，并且是血管减压剂，有较强的肿瘤细胞抑制活性，尤其对人肝癌细胞HepG2有很强的抑制活性^［3］。

【提取分离】

大戟全草用10倍量60%乙醇加热回流提取3次，每次2h，减压浓缩得到60%乙醇提取物（EtOH层）。将60%乙醇提取物混悬于10倍量的水中超声混匀，用等体积的乙酸乙酯萃取3次，减压浓缩萃取液，得到乙酸乙酯萃取物。

经硅胶柱色谱，氯仿-甲醇系统梯度洗脱得到馏分，再经ODS中低压柱色谱以及制备HPLC纯化得到大戟苷^［4］。欲获得纯度更高的产品，可通过液相制备谱分离纯化制得。

参考文献

［1］ 国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草［M］.上海：上海科学技术出版社，1996：971-975.

［2］中国医学科学院药物研究所.中草药有效成分的研究：第一分册［M］.北京：人民卫生出版社，1972：379.

［3］杨蕾，王娟飞，李晓帆等.大戟苷抑制大鼠骨髓间充质干细胞成骨分化［J］.现代生物医学进展，2012，12（22）：4201-4204.

［4］严亨波，肖新月，马双成等.大戟科5种有毒中药材的活性成分及质量标准研究进展［J］.中国药师，2007，10（6）：544-547.