2.50　墓头回

Ⅰ药材简介

墓头回为败酱草科植物糙叶败酱Pattrinia scabra Bunge 或异叶败酱Pattrinia heterophylla Bunge的根。秋季采集，洗净，鲜用或晒干^［1］。

墓头回含挥发油、黄酮、三萜皂苷、萜类等多种成分，其中糙叶败酱以异白花败酱醇为代表，异叶败酱以齐墩果酸为代表。因此异白花败酱醇、齐墩果酸即为墓头回的重要活性成分^［2］。

【性味归经】味苦、微酸、涩，性凉。归心、肝经。

【功能主治】燥湿止带、收敛止血、清热解毒。主治赤白带下、崩漏、泄泻痢疾、黄疸、疟疾、肠痈、疮疡肿毒、跌打损伤、子宫颈癌、胃癌等。

【用法用量】内服：煎汤，9～15g。外用：适量，捣敷。

【贮藏】干燥容器内，置阴凉干燥处。

Ⅱ活性成分

①异白花败酱醇（isovillosol）

②齐墩果酸（oleanolic acid）

别名：土当归酸

【结构式】

　　　

【分子式与相对分子质量】

异白花败酱醇：C₁₀H₁₆O₃　　184.23

齐墩果酸：C₃₀H₄₈O₃　　456.71

【活性】

墓头回提取物对艾氏腹水癌有明显的抑制作用；提取物局部注射可使局部肿瘤逐渐变硬、脱落，溃疡面修复治愈，并可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能。能治疗白血病、血小板减少性紫癜，且对多种致病菌有抑制作用。异白花败酱醇对人结肠癌细胞株SW480和人宫颈癌细胞株HeLa表现出较弱的细胞增殖抑制活性。齐墩果酸对肝损伤有明显的保护作用^［2，3］。

【提取分离】

干燥的糙叶败酱根茎，粉碎，加入8倍量95%乙醇回流提取两次，每次2h，过滤，合并滤液，将滤液减压浓缩成浸膏。将浸膏分散于水中，用乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯浸膏，用100～200目硅胶拌样进行硅胶柱色谱（100～200目）。再用石油醚-丙酮（1∶1）洗脱，收集馏分，减压浓缩，浓缩物经反复重结晶得到化合物异白花败酱醇。

称取异叶败酱全草，粉碎后放入索式提取器，加入甲醇回流提取10h，提取液于旋转蒸发器中进行减压浓缩成浸膏，将浸膏分散于水中，用氯仿进行萃取，得到氯仿萃取物，自然风干后，称取浸膏用100～200目硅胶拌样进行硅胶柱色谱（100～200目），用石油醚-乙酸乙酯（10∶1）洗脱，收集馏分，减压浓缩，经反复柱色谱分离和重结晶，得到齐墩果酸^［4］。

欲获得纯度更高的产品，可通过液相制备谱分离纯化制得。

【异白花败酱醇及齐墩果酸的测定】

生药材保健品和成药中异白花败酱醇的测定：待测样品均须先行预处理，将试样中的异白花败酱醇溶出，定容，滤液经0.45μm滤膜过滤，取10μL注入HPLC系统，在下列色谱条件下进行色谱分析：Agilent Eclipse plus C₁₈（4.6mm×250mm，5μm）；流动相乙腈-磷酸水溶液（pH值2.5，7∶93）；柱温30℃；流速1.0mL/min；检测波长210nm^［4］。

生药材保健品和成药中齐墩果酸的测定：待测样品均须先行预处理，将试样中的齐墩果酸溶出，定容，滤液经0.45μm滤膜过滤，取10μL注入HPLC系统。在下列色谱条件下进行色谱分析：Kromail ODS色谱柱（4.6mm×150mm，0.5μm）；流动相为甲醇-0.05%冰醋酸水溶液（88∶12）；体积流量为1.00mL/min；柱温为室温（26℃）；检测波长为225nm；进样量20μL^［5］。

参考文献

［1］ 中华本草编委会.中华本草［M］.上海：上海科学技术出版社，1999，7：567-570.

［2］刘圣，周书明.墓头回研究进展［J］.中国中医药信息杂志，1997，（2）：6-7.

［3］徐福春.异叶败酱化学成分及其抗肿瘤活性的研究［D］.兰州：西北师范大学，2007.

［4］姚振宇.糙叶败酱中环烯醚萜类化学成分的分离分析［D］.兰州：兰州理工大学，2012.

［5］曹艳萍，李翠芹.RP-HPLC法测定墓头回中的齐墩果酸［J］.中草药，2005，36（5）：764-766.