2.63　三尖杉

Ⅰ药材简介

为三尖杉科植物三尖杉Cephalotatus fortunet Hook.f.的枝叶^［1］。全年或夏、秋季采收，晒干。

三尖杉中的化学成分有芹菜素、β-谷甾醇、乙酰三尖杉碱、柯伊利素、桥氧三尖杉碱、正三十一烷醇、7，3'，4'-三羟基黄酮、柳杉酚、三尖杉碱、台湾三尖杉碱和海南粗榧内酯，其中以海南粗榧内酯为代表成分，即海南粗榧内酯为三尖杉的重要活性成分。

【性味归经】味苦、涩，性寒。有毒。归肝、肺、脾、大肠经。

【功能主治】抗癌。主治恶性淋巴瘤、白血病、肺癌、胃癌、食管癌、直肠癌等。

【用法用量】一般提取其生物碱，制成注射剂使用。

Ⅱ活性成分

海南粗榧内酯（hainanoliae）

【结构式】

【分子式与相对分子质量】

C₁₉H₁₈O₄　 310.34

【活性】

三尖杉有很强的抗肿瘤作用，其机制主要有抑制蛋白基因表达、诱导细胞分化和凋亡等；三尖杉还有抗关节炎的作用，强烈抑制佐剂性关节炎大鼠血清与滑膜中的TNF-α、IL-1β的量，以及血浆、滑膜中SP的分泌和释放，起到治疗佐剂性关节炎的作用。因三尖杉的药理作用比较明显，临床上用于急、慢性白血病以及红斑狼疮等疾病的治疗^［2］。

【提取分离】

三尖杉干燥茎、叶粉碎后，用75%乙醇加热回流提取3次，每次3～4h。提取液浓缩得浸膏，浸膏用水和酒精充分溶解，经硅藻土拌样，分别以乙酸乙酯、95%乙醇洗脱，减压回收溶剂得到乙酸乙酯部分、乙醇部分。

乙酸乙酯部分和乙醇部分各经反复硅胶柱色谱，结合凝胶柱色谱（石油醚∶丙酮、氯仿∶甲醇）、RP-C₁₈柱色谱（甲醇∶水）、重结晶等手段分离纯化，得到海南粗榧内酯^［3，4］。

【海南粗榧内酯的测定】

药材中海南粗榧内酯的测定：取样品以无水乙醇溶解，配制成约为6mg/mL的醇溶液，取10μL注入HPLC系统。在下列色谱条件下进行色谱分析：Lichrosorb SI-60色谱柱；流动相正己烷-二氯甲烷-甲醇-二乙胺（85∶40∶1∶0.6）；流速1mL/min；紫外检测器290nm；以外标保留值、质量输入数据系统，按外标法计算得海南粗榧内酯的含量^［3］。

参考文献

［1］ 国家中医药管理局.中华本草［M］.上海：上海科学技术出版社，1999，2：335-338.

［2］周玫，马琳，郝小江等.黔产三尖杉抗肿瘤活性成分研究［J］.中国药科大学学报，2009，40（3）：209-212.

［3］吕湘林，张叔良，王仲山等.三尖杉酯碱类的高速液相色谱法分离与测定［J］.药学学报，1981，16（10）：773-778.

［4］何毅仁.贡山三尖杉化学成分及生物活性研究［D］.上海：第二军医大学，2012.