2.23　干地黄

Ⅰ药材简介

干地黄为玄参科植物地黄Rehmannia glutinosa Libosch.的干燥块根。秋季采挖，除去芦头、须根及泥沙，将地黄缓缓烘焙至约八成干^［1］。

干地黄主要含有梓醇、二氢梓醇、乙酰梓醇、毛蕊花糖苷、益母草苷、蜜力特苷、地黄苷、去羟栀子苷、乙酰梓醇苷等化学成分。此外还含有其他苷类、糖类、氨基酸。其中以环烯醚萜苷类为主。梓醇、毛蕊花糖苷为干地黄的重要活性成分^［2］。

【性味归经】味甘，性寒。归心、肝、肾经。

【功能主治】清热凉血，养阴生津。用于热入营血，温毒发斑，吐血衄血，热病伤阴，舌绛烦渴，津伤便秘，阴虚发热，骨蒸劳热，内热消渴。

【用法用量】内服：煎汤，10～15g，大剂量可用至30g；亦可熬膏或入丸、散；或浸润后捣绞汁饮。外用：适量，捣敷。

【贮藏】置通风干燥处，防霉，防蛀。

Ⅱ活性成分

①梓醇（catalpol）

别名：脱对羟基苯甲酸梓苷

②毛蕊花糖苷（acteoside）

别名：麦角甾苷、毛蕊花苷

【结构式】

　　

【分子式与相对分子质量】

梓醇：C₁₅H₂₂O₁₀　 362.33

毛蕊花糖苷：C₂₉H₃₆O₁₅　 624.59

【活性】

干地黄有抗肿瘤、降血糖、抗衰老、抗胃溃疡、止血及保护胃黏膜等作用。此外本品还可促进快速老化模型小鼠骨髓粒系巨噬系母细胞以及早期和晚期红系母细胞的增殖，明显增强正常小鼠的空斑形成细胞（PFC）反应，提高环磷酰胺抑制小鼠和荷瘤小鼠的PFC数及增强荷瘤小鼠的淋巴细胞增殖反应；本品可能含有钙拮抗活性物质，抑制心、脑线粒体Ca²⁺、Mg²⁺-ATP酶活性，从而保护心脑组织避免ATP耗竭和缺血损伤。

【提取分离】

干地黄切片，经药用酒精回流提取，过滤，浓缩回流液至膏状，以乙酸乙酯、正丁醇萃取。正丁醇部分经硅胶柱及Sephadex LH-20，经氯仿、乙酸乙酯、甲醇不同比例洗脱。从20%甲醇-氯仿及40%甲醇-氯仿洗脱部分，再反复经硅胶柱及Sephadex LH-20色谱柱分离，反复重结晶得到梓醇和毛蕊花糖苷^［3］。

【梓醇的测定】

药材中梓醇的测定，待测样品均须先行预处理，将试样中的干地黄提取液经0.45μm滤膜过滤，取10μL注入HPLC系统，在下列色谱条件下进行色谱分析：十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1%磷酸溶液（1∶99）为流动相；检测波长为210nm。理论塔板数按梓醇峰计算应不低于5000。测色谱峰面积，以标准比较法定量^［1］。

【毛蕊花糖苷的测定】

药材中毛蕊花糖苷的测定，待测样品均须先行预处理，将试样中的干地黄提取液经0.45μm滤膜过滤，取10μL注入HPLC系统，在下列色谱条件下进行色谱分析：十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1%醋酸溶液（16∶84）为流动相；检测波长为334nm。理论塔板数按毛蕊花糖苷峰计算应不低于5000。测色谱峰面积，以标准比较法定量^［1］。

参考文献

［1］ 国家药典委员会.中华人民共和国药典：第一部［S］.北京：中国医药科技出版社，2010：115-116.

［2］李更生，于震，王慧森.地黄化学成分与药理研究进展［J］.国外医学中医中药分册，2004，26（2）：74-78.

［3］王宏洁，刘婷，梁爱华等.鲜地黄化学成分的分离鉴定及活性作用初探［J］.中国实验方剂学杂志，2007，13（1）：15-16.